A PHP Error was encountered

Severity: Notice

Message: Only variable references should be returned by reference

Filename: core/Common.php

Line Number: 257

A PHP Error was encountered

Severity: Warning

Message: Cannot modify header information - headers already sent by (output started at /home/biomagaz/cwcms_core/system/core/Exceptions.php:185)

Filename: core/Security.php

Line Number: 188

A PHP Error was encountered

Severity: Warning

Message: Cannot modify header information - headers already sent by (output started at /home/biomagaz/cwcms_core/system/core/Exceptions.php:185)

Filename: libraries/Session.php

Line Number: 672

BIO Magazine - Ενέσιμα προϊόντα παρατεταμένης αποδέσμευσης Δεκέμβριος 2015
Δεκέμβριος 2015 No38

BIO Interview

Ενέσιμα προϊόντα παρατεταμένης αποδέσμευσης
Ενέσιμα προϊόντα παρατεταμένης αποδέσμευσης

Ενέσιμα προϊόντα παρατεταμένης αποδέσμευσης (long acting injectables)

Πρόσφατα, η ελληνική φαρμακοβιομηχανία Pharmathen ανακοίνωσε την επίτευξη μίας νέας τεχνολογίας στην παρασκευή ενέσιμων φαρμακευτικών σκευασμάτων που ονομάζεται LAI (Long Acting Injectable- Ενέσιμα Παρατεταμένης Αποδέσμευσης) και αποτελεί παγκόσμια ερευνητική καινοτομία της Pharmathen. Με τη χρήση της τεχνολογίας LAI, η δραστική ουσία του φαρμάκου αποδεσμεύεται σταδιακά στον οργανισμό για μεγάλο χρονικό διάστημα και συνεπώς δεν είναι, πλέον, απαραίτητη για τους ασθενείς η καθημερινή ενέσιμη χορήγηση της θεραπείας. Με το επίτευγμα αυτό, η Pharmathen βάζει την Ελλάδα στον παγκόσμιο χάρτη της φαρμακευτικής καινοτομίας, καθώς δεν πρόκειται για την πρώτη πατέντα που έχει να επιδείξει η εταιρεία, αφού στο χαρτοφυλάκιό της αριθμεί άλλες 65! Σχετικά με την τεχνολογία LAI, το μηχανισμό στον οποίο βασίζεται και τα πλεονεκτήματα της εφαρμογής της, μας μιλά ο  Director of Pharmaceutical Research Operations της Pharmathen, κ. Μάκης Κούτρης.

 

 

Κύριε Κούτρη, τι είναι τα ενέσιμα προϊόντα παρατεταμένης αποδέσμευσης και ποια τα πλεονεκτήματα της εφαρμογής τους για τη θεραπεία του ασθενή;

Τα ενέσιμα προϊόντα παρατεταμένης αποδέσμευσης, είναι καινοτόμα σκευάσματα η παρασκευή των οποίων είναι προϊόν υψηλής τεχνολογικής ανάπτυξης. Κύριο χαρακτηριστικό των σκευασμάτων αυτών, είναι ο ελεγχόμενος ρυθμός με τον οποίο αποδεσμεύεται το φάρμακο στον οργανισμό του ασθενούς, επιτυγχάνοντας με τον τρόπο αυτό σταθερά επίπεδα του φαρμάκου στο αίμα (μέσα στα θεραπευτικά όρια) για μεγάλο χρονικό διάστημα -από έναν έως έξι μήνες- με μια μόνο χορήγηση. Το γεγονός ότι τα συγκεκριμένα ενέσιμα προϊόντα αποτελούν την αιχμή του δόρατος της τεχνολογικής ανάπτυξης των φαρμακευτικών σκευασμάτων, τα καθιστά αδιαμφισβήτητα τα σκευάσματα του μέλλοντος, με συνεχώς αυξανόμενο αριθμό εφαρμογών.

Τα πλεονεκτήματα της συγκεκριμένης τεχνολογίας των ενέσιμων σκευασμάτων παρατεταμένης αποδέσμευσης εστιάζονται κυρίως στα εξής:

  • Συμμόρφωση του ασθενούς στην θεραπεία
  • Βελτίωση της ποιότητας ζωής του (1 ένεση το μήνα ή το 6μηνο αντί για ένεση κάθε μέρα)
  • Μειωμένες παρενέργειες (σταθερή συγκέντρωση σημαντικά κάτω από τα τοξικά όρια)
  • Καλύτερη δράση του φαρμάκου (σταθερή συγκέντρωση πάνω από τα θεραπευτικά όρια)
  • Εφαρμογή της συγκεκριμένης τεχνολογίας σε μεγάλο αριθμό φαρμακευτικών ουσιών

 

Πιο αναλυτικά, σε τι συνίσταται η τεχνολογία LAI (long acting injectables);

Η συγκεκριμένη τεχνολογία βασίζεται στον εγκλεισμό μιας φαρμακευτικής ουσίας σε μικροσωματίδια κατάλληλου μεγέθους, που αποτελούνται από βιοδιασπώμενο πολυμερές. Τα βιοαδιασπώμενα πολυμερικά υλικά που χρησιμοποιούνται για τη συγκεκριμένη τεχνολογία είναι πλήρως βιοαποικοδομήσιμα και συνεπώς κατάλληλα για ιατρικές εφαρμογές. Η απελευθέρωση του φαρμάκου μέσα από το πολυμερικό σωματίδιο πραγματοποιείται σταδιακά και ελέγχεται, κυρίως, από τις ιδιότητες του πολυμερούς (μοριακό βάρος, σύσταση συμπολυμερούς κ.α.) και από τις τελικές μορφολογικές ιδιότητες των σωματιδίων (μέγεθος, πορώδες κ.α). Ο μηχανισμός αποδέσμευσης του φαρμάκου, αποτελείται από τρία βασικά στάδια. Στο πρώτο στάδιο,  το νερό διαβρέχει και εισέρχεται στο σωματίδιο δημιουργώντας κανάλια διάχυσης της φαρμακευτικής ουσίας. Στη συνέχεια, πραγματοποιείται διάχυση μέσα από το πολυμερικό υλικό (πλέγμα), λόγω οσμωτικών φαινομένων. Τέλος, το πολυμερικό υλικό υφίσταται διάβρωση, απελευθερώνοντας εντελώς τη δραστική ουσία (Σχήμα 1).

Σχήμα 1: Απεικόνιση του μηχανισμού απελευθέρωσης του φαρμάκου από τα πολυμερικά μικροσωματίδια

Στο σημείο αυτό αξίζει να σημειωθεί ότι, μετά την απελευθέρωση του φαρμάκου, τα υπολείμματα των πολυμερικών σωματιδίων απορροφούνται πλήρως από τον οργανισμό, μέσα σε σύντομο χρονικό διάστημα.

Σε ποιες φαρμακευτικές ουσίες θα εφαρμοστεί η τεχνολογία LAI;

Όπως αναφέρθηκε και προηγουμένως, ένα μεγάλο πλεονέκτημα της συγκεκριμένης τεχνολογίας παραγωγής φαρμακευτικών σκευασμάτων, είναι ότι βρίσκει εφαρμογή σε ένα πολύ μεγάλο αριθμό φαρμακευτικών ουσιών. Πιο συγκεκριμένα, μπορεί να εφαρμοστεί για τον εγκλεισμό ορμονών, πεπτιδίων και πρωτεϊνών, φαρμάκων του κεντρικού νευρικού συστήματος (ΚΝΣ), ογκολογικών, αντισυλληπτικών, φαρμάκων κατά της εξάρτησης από το αλκοόλ κλπ. Η μεγάλη ποικιλία φαρμακευτικών ουσιών που μπορούν να χρησιμοποιηθούν με αυτή την τεχνολογία οφείλεται στη μεγάλη ευελιξία που παρουσιάζει η παραγωγική διαδικασία που έχει αναπτυχθεί από την Pharmathen. Συνεπώς, η παραγωγική διαδικασία διαφοροποιείται και προσαρμόζεται στην περίπτωση που η δραστική είναι ευδιάλυτη ή μη στο νερό ή ανάλογα με το επιθυμητό χρονικό διάστημα της απελευθέρωσης του φαρμάκου.

Ποια στάδια διακρίνουμε στη διαδικασία παραγωγής;

Συνοπτικά, η διαδικασία παραγωγής μικροσωματιδίων που έχει αναπτύξει η Pharmathen βασίζεται στη μέθοδο εξαγωγής/εξάτμισης του διαλύτη από μικρογαλακτώματα. Το πολυμερές διαλύεται, αρχικά, σε κατάλληλο οργανικό διαλύτη, ενώ, στη συνέχεια, προστίθεται η δραστική ουσία (στην περίπτωση της υδατοδιαλυτής δραστικής, το υδατικό διάλυμα της δραστικής διασπείρεται μέσα στον οργανικό διαλύτη με τη μορφή νανοσταγονιδίων). Η σχηματιζόμενη οργανική φάση διασπείρεται μέσα σε υδατική φάση, με τη μορφή σταθερού μικρογαλάκτώματος. Ακολουθεί το στάδιο της σκλήρυνσης των σταγόνων του γαλακτώματος, ενώ το τελευταίο στάδιο περιλαμβάνει τη φίλτρανση και ξήρανση των μικροσωματιδίων μέχρι την τελική τους μορφή.

Σχήμα 2: Εικόνες των παραγόμενων μικροσωματιδίων

Μπορούμε να πούμε ότι η τεχνολογία LAI είναι ένα επίτευγμα  που αναπτύχθηκε εξ’ ολοκλήρου στα εργαστήρια της Pharmathen;

Ακριβώς! Η εν λόγω τεχνολογία, όπως και τα τελικά σκευάσματα, αναπτύχτηκαν εξ΄ ολοκλήρου στα εργαστήρια της Pharmathen, από μια ειδική ομάδα εξειδικευμένων επιστημόνων, στην πλειοψηφία τους Έλληνες. Τα δε εργαστήρια είναι εξοπλισμένα με τελευταίας τεχνολογίας όργανα και συσκευές και, κατά συνέπεια, αποτελούν ένα από τα πλέον σύγχρονα και ολοκληρωμένα πανευρωπαϊκά εργαστήρια έρευνας και ανάπτυξης καινοτόμων τεχνολογιών και φαρμακευτικών σκευασμάτων.

Αυτή η πρόσφατη μεν αλλά πολύ σημαντική –σε παγκόσμιο επίπεδο- ερευνητική επιτυχία της Pharmathen πότε θα φτάσει στο φαρμακείο και τον ασθενή;

Να πούμε κατ’ αρχάς, ότι η επιτυχία της ανάπτυξης της καινοτόμας αυτής τεχνολογίας από τη Pharmathen επισφραγίστηκε και από την κατάθεση δυο παγκοσμίων διπλωμάτων ευρεσιτεχνίας, γεγονός που αφ’ ενός κατοχυρώνει τα πνευματικά δικαιώματα της εν λόγω τεχνολογίας δίνοντας έτσι προστιθέμενη αξία στο επίτευγμα και αφετέρου περιορίζει τον ανταγωνισμό.

Τέλος η Pharmathen, δεν σταμάτησε στην εργαστηριακή ανάπτυξη των ενέσιμων προϊόντων παρατεταμένης αποδέσμευσης, αλλά προχωράει ταχύτατα και στην βιομηχανική τους παραγωγή. Η βιομηχανοποίηση, εμπορική παραγωγή και διάθεση των LAI σκευασμάτων θα γίνεται από το υπερσύγχρονο εργοστάσιο της Pharmathen στις Σάπες Κομοτηνής, σε μια ειδική μονάδα (μοναδική στην Ευρώπη) για παραγωγή στείρων ενέσιμων προϊόντων παρατεταμένης αποδέσμευσης (Σχήμα 3). Η μονάδα αυτή, που αποτελεί επένδυση 10 εκατομμυρίων ευρώ, βρίσκεται ήδη στο τελικό στάδιο κατασκευής, και αναμένεται να ολοκληρωθεί μέσα στο 2014. Ο σχεδιασμός της έχει γίνει από Γερμανική εταιρεία και πληρεί τόσο τις Ευρωπαϊκές όσο και τις Αμερικάνικες προδιαγραφές (μιας και τα προϊόντα προορίζονται και για τις δυο αγορές), με αποτέλεσμα να αναμένεται σύντομα να εγκριθεί από τον Αμερικάνικο Οργανισμό Φαρμάκων και Τροφίμων (FDA)

Σχήμα 3: Το υπερσύγχρονο εργοστάσιο της Pharmathen στις Σάπες

Μάκης Κούτρης, Director of Pharmaceutical Research Operations της Pharmathen

Συνέντευξη: Ρούλα Σκουρογιάννη

<< Επιστροφή στην λίστα

© BIO | info@biomagazine.gr

Powered by CreativeWorks